Гексапептид-11был протестирован на клетках при концентрации от 1000 до 10 000 частей на миллион, тогда как готовая сыворотка использует его при концентрации от 10 до 100 частей на миллион. Этот пробел не делает данные неверными, но он решает, что вы можете сказать об ингредиенте, и это первое, что нужно уладить, прежде чем писать претензию.
Что на самом деле представляет собой гексапептид-11
Гексапептид-11 представляет собой пептид Phe-Val-Ala-Pro-Phe-Pro, состоящий из шести остатков, сначала выделенный из дрожжевого экстракта, а затем полученный путем твердофазного синтеза. Он принадлежит к семейству старения и протеостаза, которое представляет собой группу механизмов, отличную от нервно-мышечных пептидов, которые доминируют в маркетинге средств против морщин.
| Свойство | Ценить | Источник |
| Последовательность | Фе-Вал-Ала-Про-Фе-Про (FVAPFP) | Редокс Биол 2015; страница продукта |
| Источник | Выделен из дрожжевого экстракта, позже полученного твердофазным синтезом. | Редокс Биол 2015 |
| Номер CAS | 161258-30-6 | Наша спецификация продукта |
| Механистическая семья | Старение и протеостаз, а не нервно-мышечная передача сигналов | Редокс Биол 2015; J Космет Наука 2013 |
Три идентификатора, один ингредиент
На этикетке, заказе на поставку и сертификате анализа используются три разных идентификатора, и их смешивание является наиболее распространенной ошибкой документации, с которой мы сталкиваемся. На этикетке указано название INCI «гексапептид-11», в спецификации указан CAS 161258-30-6, а идентичность подтверждается последовательностью FVAPFP. Сертификат, в котором указывается чистота без указания последовательности или CAS, не позволяет покупателю доказать, что прибыло.
Почему это не еще один пептид экспрессионной линии
Пептиды экспрессионной линии действуют на комплекс SNARE и высвобождают ацетилхолин в нервно-мышечных соединениях. Гексапептид-11 действует внутри клетки, регулируя обмен белков и программу старения. Это различие имеет коммерческое значение: на задание, в котором задается вопрос о нейропептиде, этот ингредиент не отвечает, а на задание, в котором задается вопрос о чем-то, воздействующем на старение фибробластов, нейропептид не отвечает.
Доказательная база – три статьи, из них две – in vitro.
Поиск по точной фразе для гексапептида-11 в PubMed возвращает пять записей, из которых три сообщают об оригинальной экспериментальной работе, а две упоминают пептид в более широких обзорах. Ни одно из трех исследований не является рандомизированным клиническим испытанием готового продукта.
| Изучать | Модель | Концентрация протестирована | Конечная точка | In vitro или in vivo |
| J Cosmet Sci 2013;64(2):79-87 | Стареющие фибробласты и клетки дермального сосочка | от 0,1% до 1,0% | Маркеры старения, экспрессия ATM и p53 | В пробирке |
| Редокс Биол 2015;5:205-215 | Диплоидные фибробласты легких и кожи человека, а также анализ деформации кожи человека | Зависит от дозы и времени | Протеасома, аутофагия, Nrf2, окислительно-стрессовое старение, эластичность кожи | In vitro плюс одно измерение in vivo |
| Skin Pharmacol Physiol 2021;34(4):194-202 | Фибробласты кожи человека, старение, вызванное перекисью водорода | 400 микрограмм на миллилитр | Содержание гидроксипролина | В пробирке |
В двух из трех статей указаны авторы, связанные с компанией, которая коммерциализировала пептид, о чем сами статьи указывают в своих авторских принадлежностях. Это не дисквалифицирует работу, но означает, что покупатель должен читать методы, а не заключение, и должен спрашивать у любого поставщика полный текст, а не краткий обзор.
Исследование 2021 года стоит внимательно прочитать, поскольку в нем тестировался гексапептид-11 как отдельно, так и в шести составах смесей, состоящих из пяти пептидов. Этот дизайн ближе к тому, как на самом деле работает составитель формулы, и именно поэтому процентное содержание одного пептида, взятое из этой статьи, описывает смесь, а не ингредиент сам по себе.
Концентрация, протестированная в клетках, не соответствует той концентрации, которую вы используете.
Это число, которое определяет, какая часть опубликованных работ будет передана. В исследовании 2013 года было проверено от 0,1% до 1,0%, в исследовании 2021 года было установлено 400 микрограммов на миллилитр, а готовый несмываемый продукт обычно содержит от 10 до 100 частей на миллион активного вещества.
| Параметр | Концентрация | Эквивалент в ppm | Что это значит |
| Клеточная культура, статья 2013 г. | от 0,1% до 1,0% | от 1000 до 10000 | В 10–1000 раз больше ассортимента готовой продукции |
| Клеточная культура, бумага 2021 г. | 400 микрограмм на миллилитр | 400 | В 4–40 раз больше ассортимента готовой продукции |
| Готовая формула, наша отправная точка | от 0,001% до 0,01% | от 10 до 100 | Отправная точка оценки, а не измеряемый уровень эффективности |
Практическим последствием является то, что результат клеточной культуры нельзя цитировать так, как если бы он описывал сыворотку с концентрацией 20 частей на миллион. Он поддерживает механизм, а не реакцию на дозу в готовом продукте. Чтобы соединить эти два понятия, требуется либо исследование конкретного препарата, либо честное заявление о том, что эффект на вашем уровне использования неизмерен.
О чем сообщает механистическая работа
Опубликованный механизм заключается в внутриклеточной обработке белков, а не в сглаживании поверхности. Обе статьи описывают клетку, которая лучше способна очищать поврежденный белок и с меньшей вероятностью стареет.
| Путь | Сообщенное наблюдение | Модель |
| Протеасома и аутофагия | Зависимая от дозы и времени активация генов протеасом, аутофагии и шаперонов | Фибробласты человека в культуре |
| Антиоксидантный ответ Nrf2 | Повышенная экспрессия ядерного Nrf2 и более высокой экспрессии протеасомных субъединиц. | Фибробласты человека в культуре |
| Стареющие привратники | В качестве механизма предложено обратимое снижение экспрессии ATM и p53. | Фибробласты и клетки дермального сосочка |
Два предостережения при переводе этого в текст. Во-первых, все в таблице представляет собой клеточное наблюдение, поэтому повторение этого в качестве преимущества продукта переводит утверждение из внешнего вида в функцию. Во-вторых, в статье 2015 года также сообщается, что пептид индуцирует внеклеточную активность MMP и подавляет миграцию клеток, что является напоминанием о том, что таблица механизмов не является автоматически списком преимуществ.
Спецификация и обработка
Условия обращения просты: водорастворимый, без солюбилизатора, широкий диапазон pH, добавление на этапе охлаждения. Цифрой, вызывающей ошибки, является вес, поскольку 10 частей на миллион порошка – это очень маленькое число, и большинство пилотных партий не взвешиваются на весах, которые могут его достичь.
| Параметр | Спецификация | Примечание по обращению |
| Анализ и внешний вид | степень чистоты 95% или 98% по данным ВЭЖХ; порошок от белого до почти белого цвета | Спросите, к какому классу относится цитата |
| Окно pH | от 3,5 до 7,2 | Большинство эмульсий имеют показатель от 5,0 до 6,5. |
| Температура обработки | Добавьте ниже 45 градусов | Фаза охлаждения после эмульгирования |
| Растворимость | Водорастворим, не требует солюбилизатора | Предварительно растворить в водной фазе |
| Используйте уровень и минимальный заказ | от 10 до 100 ppm активна; Проба 1 г, масса от 10 г до 25 кг | 1000 частей на миллион равно 0,1% |
Как взвесить от 10 до 100 ppm без микровесов
Сделайте запас 0,1%: растворите 100 мгпорошок гексапептида-11в 100 г воды, затем дозируйте этот запас в количестве от 1% до 10% от партии, чтобы получить концентрацию от 10 до 100 частей на миллион. Приготовьте бульон в тот же день и храните его в прохладном месте, поскольку разбавленный раствор пептида не является форматом хранения.
На что вы можете претендовать, а на что не распространяются доказательства
Регламент (ЕС) № 1223/2009 определяет косметический продукт по тому, что он делает, и изменение внешнего вида входит в это определение, а влияние на функции организма - нет. Постановление Комиссии (ЕС) № 655/2013 требует, чтобы претензия была подтверждена доказательствами, соответствующими изложенной претензии.
Применительно к этому ингредиенту получается три пригодных для использования состава: он поддерживает внешний вид более упругой кожи, помогает поддерживать внешний вид эластичности и предназначен для зрелой кожи. Все три описывают внешний вид, и все три соответствуют механизму, который действует на старение фибробластов, а не на поверхность.
Что не выдерживает проверки, так это любое предложение о старении, протеостазе, АТМ, р53 или синтезе коллагена, произнесенное собственным голосом продукта. На странице FDA, посвященной косметике и лекарствам, четко обозначена граница: продукт, предназначенный для воздействия на структуру или любую функцию организма, является лекарством. Эти термины относятся к техническому досье, а не к упаковке.
В этом досье последовательность FVAPFP также занимает свое место. Рецензент, который может видеть последовательность, номер CAS и метод анализа, знает, о какой молекуле было написано заявление; рецензент, который видит только торговую презентацию, должен поверить поставщику на слово. Гексапептид-11 достаточно короткий, поэтому секвенирование обходится дешево, поэтому без него нет смысла принимать сертификат.
Часто задаваемые вопросы
Вопрос: Гексапептид-11 относится к тому же классу, что и нейропептиды против морщин?
Ответ: Нет. Гексапептид-11 воздействует на внутриклеточный обмен белков и программу старения, в то время как нейропептиды воздействуют на комплекс SNARE и высвобождение ацетилхолина. Эти два подхода могут находиться в одной формуле, поскольку они не преследуют одну и ту же цель, но отвечают на разные задачи и не должны представляться как взаимозаменяемые.
Вопрос: Проводятся ли клинические испытания гексапептида-11?
Ответ: Нет в записи PubMed. В пяти записях упоминается пептид, в трех сообщается об оригинальных экспериментах, и это исследования клеточных культур, за исключением одного измерения деформации кожи человека, о котором сообщалось в статье 2015 года. Рандомизированных испытаний готового продукта не проводилось, поэтому любое процентное утверждение требует собственного исследования.
Вопрос: Почему в бумагах используется концентрация от 0,1% до 1,0%, а в продуктах — от 10 до 100 частей на миллион?
Ответ: Потому что в статьях тестируются клетки в культуре, где пептид находится в небольшом объеме среды и должен выдержать разведение для анализа. Несмываемый продукт — это другая система с другим временем пребывания. Опубликованные концентрации устанавливают механизм, а не уровень использования, и их не следует цитировать как взаимозаменяемые.
Вопрос: При каком pH и температуре мне следует готовить?
Ответ: Поддерживайте pH готового продукта в пределах от 3,5 до 7,2, а большинству эмульсий будет комфортно при уровне от 5,0 до 6,5. Добавьте пептид на этапе охлаждения ниже 45 градусов после эмульгирования в виде предварительно растворенного водного раствора. Солюбилизатор не требуется.
Вопрос: Можно ли его сочетать с трипептидом меди-1 или ацетилгексапептидом-8?
А: Да. Порошок ацетилгексапептида-8 растворим в воде и переходит в ту же фазу, а порошок трипептида меди-1 соответствует той же стадии фазы охлаждения, при условии, что в этой фазе нет сильного хелатора. Поскольку гексапептид-11 дозируется в частях на миллион, последовательность добавления имеет меньшее значение, чем температура: добавляйте все три при температуре ниже 45 градусов и держите медный пептид вдали от любой кислотной фазы с низким pH.
Вопрос: Как следует хранить и транспортировать порошок?
О: В прохладном, сухом, защищенном от света и влаги месте, срок годности в закрытой упаковке – 24 месяца. Стандартная упаковка – от 1 г до 100 г в мешках из алюминиевой фольги и от 1 кг до 25 кг насыпью. Отгружать при температуре окружающей среды; для самого порошка не требуется холодильная цепь.
Сианьская компания Huilin Bio-tech Co., Ltd. поставляет порошок гексапептида-11 с содержанием 95% и 98% для ВЭЖХ.
Источники
- Грубер СП и др. Модуляция клеточного старения фибробластов и клеток дермальных сосочков in vitro. J Cosmet Sci. 2013;64(2):79-87.
- Склиро А.Д. и др. Гексапептид-11 является новым модулятором сети протеостаза в диплоидных фибробластах человека. Редокс Биол. 2015;5:205-215.
- Ву Ю и др. Защитное и омолаживающее действие смесей 5 космецевтических пептидов на преждевременное старение фибробластов кожи человека, вызванное перекисью водорода. Skin Pharmacol Physiol. 2021;34(4):194-202.
- Регламент (ЕС) № 1223/2009 о косметической продукции, ЭУР-Лекс.
- Регламент Комиссии (ЕС) № 655/2013 об общих критериях обоснования претензий, ЭУР-Лекс.
- Это косметика, лекарство или и то, и другое? (Или это мыло?), Управление по контролю за продуктами и лекарствами США.