Описание продукта
Пиколинат ванадияпредставляет собой координационный комплекс ванадия(IV) (ванадил-иона) с лигандом пиколиновой кислоты. Это соединение принадлежит к классу веществ, повышающих уровень инсулина-, которые были тщательно изучены на предмет их замечательной способности нормализовать уровень глюкозы в крови на моделях животных с диабетом как 1-го, так и 2-го типа.[1].
Впервые идентифицированный в 1995 году как высокоэффективный противодиабетический комплекс, бис(пиколинато)оксованадий(IV) [VO(pic)₂] демонстрирует тип координации VO(N₂O₂), который оказался особенно эффективным при лечении сахарного диабета.[3]. В отличие от неорганических солей ванадия, пиколинатный лиганд усиливает липофильность, биодоступность и инсулиноподобную активность.[1].
Помимо хорошо изученных-противодиабетических свойств, пиколинат ванадия вызвал значительный исследовательский интерес благодаря своей потенциальной противо-опухолевой активности и уникальному взаимодействию с биологическими системами, включая эритроциты и белки плазмы.[2]. Его структура-зависит от металлокинетического профиля-отношений между химической структурой, распределением в тканях и выведением из крови-делает его ценным инструментом для понимания биологического действия ванадия и для разработки улучшенных терапевтических средств.[1].
Физические и химические свойства
| Параметр | Спецификация/значение | Примечания/Справочник |
|---|---|---|
| Физическое состояние | Твердый | Кристаллический порошок |
| Цвет | Синий | |
| Чистота (ВЭЖХ) | Больше или равно 98,0% | |
| Молекулярная формула | C₁₂H₈N₂O₅V | |
| Молекулярный вес | 311,14 г/моль | |
| Режим координации | ВО(N₂O₂) | Ион ванадила, координированный двумя пиколинатными лигандами |
| Растворимость в воде | Умеренно растворим | Требуется ДМСО для исходных растворов. |
| Растворимость в ДМСО | Растворимый | Рекомендуется для биологических анализов |
| Поглощение желудочно-кишечного тракта | Высокий (прогнозируемый) | Прогнозирование in silico |
| ВВВ Пермеант | Нет (прогнозируется) | Гематоэнцефалический-барьер непроницаем |
| Журнал Po/W (XLOGP3) | 1.92 | Прогнозируемая липофильность |
| Растворимость в воде (ESOL) | 0,118 мг/мл (растворимый) | Предсказанный |
| P-гликопротеиновый субстрат | Да (прогнозировано) | |
| Ингибирование фермента CYP | Не-ингибитор основных изоформ CYP (прогнозируется) | |
| Проникновение через кожу (Log Kp) | -6,83 см/с (прогнозируется) | |
| Оценка биодоступности | 0,55 (прогноз) | Вероятность F > 10% у крысы |
| Условия хранения | Комнатная температура | Защищать от света и влаги; стабильно три года |
Механизм действия
Пиколинат ванадия оказывает свое биологическое действие посредством множества взаимосвязанных молекулярных механизмов, играя рольагент, усиливающий действие инсулина-является наиболее широко охарактеризованным.
1. Инсулин-миметическая активность и нормализация уровня глюкозы.
Было обнаружено, что ион ванадила (VO²⁺, степень окисления +4 ванадия) и его комплексы, особенно бис (пиколинато) оксованадий (IV),нормализовать уровень глюкозы в крови у животных с диабетом 1 и 2 типа. [1]. Инсулин{1}}миметическую активность соединения в первую очередь измеряют по его способности ингибировать высвобождение свободных жирных кислот из изолированных адипоцитов крысы, обработанных адреналином, что выражается как IC₅₀ (50% ингибирующая концентрация).[3]. Исследования взаимосвязи структуры-активности показали, что введение электроно-групп (например, атомов галогена) или электроно-донорных групп (например, метильных групп) в определенные положения пиколинатного кольца может усилить инсулин-миметическую активность, превосходящую активность исходного комплекса VO(pic)₂.[3].
2. Клеточное поглощение и видообразование в красных кровяных клетках
Когда комплексы ванадия(V) взаимодействуют с эритроцитами, ион металла восстанавливается внутри эритроцитов с образованием ЭПР-активных комплексов ванадия(IV)O²⁺.[2]. В системах пиколината ванадия(V)-лиганд пиколинат и ванадат(V) независимо проникают через мембрану эритроцита черезКаналы AE1 (анионит 1), процесс, ингибируемый DIDS (4,4'-диизотиоцианостильбен-2,2'-дисульфоновая кислота)[2]. Попав внутрь, комплекс [V(IV)O(pic)₂(H₂O)] образуется и в дальнейшем взаимодействует с белками, замещая экваториальную молекулу воды имидазольным азотом гистидина и тиолат доноров боковой цепи цистеина.[2]. Эти результаты показывают, что нестабильные комплексы во внеклеточной среде могут стать стабильными видами внутри эритроцитов, при этом металлы и лиганды независимо пересекают мембраны.[2].
3. Металлокинетический профиль и структура-взаимосвязь активности
Инсулиномиметическая активность ванадил-пиколинатных комплексов тесно коррелирует с их металлокинетическими параметрами, в том числеплощадь под кривой концентрации, среднее время пребывания, общий клиренс и объем распределения в устойчивом-состоянии [1]. Концентрации ванадила в крови остаются выше и дольше для комплексов с электроно-отводящими или отдающими группами из-за более медленной скорости клиренса, что позволяет предположить, чтовысокая экспозиция и длительное время пребывания усиливают нормогликемический эффекту животных с диабетом[1]. Значения IC₅₀ в достаточной степени коррелируют с этими металлокинетическими параметрами, устанавливая, что инсулиномиметическая активность in vitro, металлокинетический характер и противодиабетическое действие in vivo тесно связаны с химической структурой.[1].
4. Противо-опухолевый потенциал
Помимо исследований диабета, комплексы ванадия изучались какпотенциальные противо-опухолевые агенты [2]. Взаимодействие видов ванадия с клеточными компонентами, включая белки и ДНК, может способствовать их анти-пролиферативному эффекту, хотя точные механизмы еще изучаются.
Ключевые преимущества и преимущества
- Клинически значимое усиление активности инсулина-:Обладает мощным инсулиноподобным-эффектом, нормализуя уровень глюкозы в крови на моделях животных с диабетом 1 и 2 типа.[1]. Комплекс VO(pic)₂ с типом координации VO(N₂O₂) демонстрирует высокоэффективную и долгосрочную-активность.[3].
- Хорошо-характерный металлокинетический профиль:Обширные исследования с использованием методов BCM-ESR (мониторинга кровообращения-электронно-спинового резонанса) выявили взаимосвязь между химической структурой, распределением тканей и клиренсом крови.[1]. Металлокинетические параметры тесно коррелируют с активностью in vitro и in vivo.[3].
- Структура-Доступные данные о взаимосвязи действий (SAR):Исследования взаимосвязи структуры-деятельности выявили модификации, повышающие активность. Введение атомов галогена в 4-е или 5-е положение пиколиновой кислоты усиливает инсулиномиметическую активность и снижает скорость клиренса. Рейтинг активности: VO(5ipa)₂ > VO(3mpa)₂ > VO(6mpa)₂ > VO(3hpa)₂ > VO(pic)₂ > VO(6hpa)₂ ≈ VOSO₄[3].
- Многомеханическая биологическая активность:-Функционирует посредством инсулиновых-миметических путей, клеточного поглощения через каналы AE1 и белковых взаимодействий.[2]. Обладает как противодиабетическими, так и потенциальными противо-противоопухолевыми свойствами.[2].
- Высокая чистота и воспроизводимость:Предлагается с чистотой выше или равной 98% и подробными аналитическими данными. Последовательность-между-партиями обеспечивает воспроизводимые результаты экспериментов.
- Благоприятные прогнозируемые свойства ADME:Прогнозы in silico указывают на высокую абсорбцию в желудочно-кишечном тракте, отсутствие проникновения ГЭБ и подходящий профиль растворимости для биологических исследований. Отсутствие-ингибитора основных ферментов CYP предполагает низкий риск лекарственного взаимодействия.
Основные приложения
| Область исследований | Примеры применения | Механизм/Обоснование |
|---|---|---|
| Исследования диабета (тип 1) | STZ-индуцированные модели диабетических крыс; исследования инсулин-зависимого сахарного диабета (ИЗСД) | Нормализует уровень глюкозы в крови; повышает чувствительность к инсулину; уменьшает высвобождение свободных жирных кислот[1] |
| Исследования диабета (тип 2) | KK-Да, модели мышей; исследования не-инсулин-независимого сахарного диабета (NIDDM) | Улучшает резистентность к инсулину; долгосрочный-контроль уровня глюкозы в крови[3][4] |
| Исследования клеточных механизмов | Анализы высвобождения свободных жирных кислот адипоцитами; Поглощение и видообразование эритроцитов | Измеряет инсулин-миметическую активность (IC₅₀); объясняет мембранный транспорт и внутриклеточную трансформацию[1][2][3] |
| Фармакокинетические исследования | Металлокинетический анализ BCM-ESR; исследования распределения тканей | Мониторинг содержания ванадилов-в режиме реального времени; корреляция структуры с клиренсом и временем пребывания[1] |
| Противо-исследования по борьбе с опухолями | Исследования линий раковых клеток; исследования потенциальных химиотерапевтических агентов | Механистические исследования анти-пролиферативного действия[2] |
| Структурные-исследования связей между видами деятельности (SAR) | Разработка галоген-замещенного аналога пиколината; координационная химия | Определение оптимальных инсулин-миметических структур; взаимосвязь между химической модификацией и биологической активностью[3] |
Справочник по рецептуре и обращению
- Руководство по растворимости:Пиколинат ванадия растворим в ДМСО и умеренно растворим в воде. Для биологических анализов приготовьте исходные растворы в ДМСО (обычно 10–50 мМ) и разбавьте их культуральной средой или буфером, поддерживая конечную концентрацию ДМСО ниже 0,1%.
- Типичные исследовательские концентрации:
Анализы адипоцитов in vitro: значения IC₅₀ варьируются от низких микромолярных до суб-миллимолярных в зависимости от замены лиганда.[3].
Исследования на животных in vivo: режимы дозирования, установленные на крысах STZ и мышах KK-Ay, путем внутрибрюшинной инъекции или перорального введения.[3][4].
- Хранение растворов:По возможности готовьте свежие растворы. Исходные растворы в ДМСО отведите аликвоту и храните при -20 градусах в защищенном от света месте. Избегайте повторяющихся циклов замораживания-оттаивания.
- Меры предосторожности при обращении:Используйте при достаточной вентиляции. Носите соответствующие средства индивидуальной защиты (перчатки, защитные очки). Обратитесь к паспорту безопасности (SDS) для получения полной информации по обращению и действиям в экстренных ситуациях.Только для исследовательского использования. Не для потребления человеком или клинического использования..
- Рекомендации по составлению:Для исследований перорального введения пиколинат ванадия можно приготовить в подходящих носителях (например, физиологическом растворе, карбоксиметилцеллюлозе) на основании установленных протоколов.[3][4].
Часто задаваемые вопросы (FAQ)
Вопрос: Какие продукты содержат ванадий и хром естественным образом?
Ответ: В контексте исследования ванадий в следовых количествах содержится в таких продуктах, как грибы, моллюски, черный перец, петрушка и укроп. Хром содержится в брокколи, виноградном соке, цельнозерновых продуктах и мясе. Однако концентрации минимальны, и в исследованиях добавок обычно используются синтетические соединения, такие как пиколинат ванадия.
Вопрос: Какие дозы ванадия использовались в исследованиях на людях?
Ответ: В клинических исследованиях на людях, изучающих влияние ванадия на метаболизм глюкозы, обычно использовались фармакологические дозы от 25 до 100 мг элементарного ванадия в день (в виде солей ванадия) в течение шести недель. Эти дозы значительно превышают расчетные потребности человека в питании (приблизительно 10 мкг/день) и считаются скорее фармакологическими, чем пищевыми.
Вопрос: Как пиколинат ванадия оказывает инсулин-миметическое действие?
Ответ: Пиколинат ванадия действует посредством нескольких механизмов: он ингибирует высвобождение свободных жирных кислот из адипоцитов, активирует сигнальные пути инсулина и усиливает поглощение глюкозы клетками. Комплекс с типом координации VO(N₂O2) проявляет высокоэффективную инсулин-миметическую активность. После абсорбции виды ванадия взаимодействуют с клеточными компонентами и могут образовывать стабильные комплексы внутри эритроцитов.
Вопрос: Имеет ли пиколинат ванадия потенциальное применение помимо исследований диабета?
А: Да. Помимо хорошо изученных-противодиабетических свойств, комплексы ванадия, включая производные пиколината, изучались как потенциальные противо-опухолевые агенты. Исследования показывают, что они могут ингибировать пролиферацию раковых клеток посредством механизмов, включающих окислительный стресс, индукцию апоптоза и вмешательство в клеточные сигнальные пути.
Введение компании
Компания Xi'an Huilin Bio-tech Co., Ltd. — ведущий поставщик растительных экстрактов премиум-класса для применения в здравоохранении. Мы поставляем экстракты трав, стандартизированные экстракты и фруктово-овощные порошки. Ориентируясь на качество и инновации, мы обслуживаем клиентов по всему миру в сфере пищевых добавок, пищевой и косметической промышленности, улучшая здоровье человека.Нажмите здесь, чтобы узнать больше.
ОМЕ-сервис
Упаковка и доставка
Сертификация
Способ оплаты
Как связаться с нами?
Если вам нужен этот продукт, пожалуйста, свяжитесь с нами по адресуella.zhang@huilinbio-tech.com.
Ссылки
- Ясуи Х., Тамура А., Такино Т. и Сакураи Х. (2002). Структурно-зависимая металлокинетика противодиабетических ванадил-пиколинатных комплексов у крыс: исследования структуры раствора, инсулиномиметической активности и металлокинетики.Журнал неорганической биохимии, 91(1), 327-338.
- Санна Д., Паломба Дж., Гаррибба Э., Буглио П. и Перди Ф. (2019). Взаимодействие комплексов ванадия с эритроцитами.Информационная система институциональных исследований CNR.
- Сакураи Х. и Ясуи Х. (2003). Взаимосвязь структура-активность инсулиномиметических ванадил-пиколинатных комплексов с учетом их клинического применения.Журнал микроэлементов в экспериментальной медицине, 16, 269–280.
- Ясуи, Х. (1997). Исследования перорально активных противодиабетических комплексов ванадия с низкой токсичностью и длительным-действием.Японское общество содействия научным грантам-в-помощи научным исследованиям, Номер гранта. 08457622.
- Ятираджам В. и др. (1979). Спектрофотометрическое определение ванадия после экстракции в виде пиколината ванадия(III).Таланта, 26(3), 189-193. PMID: 18962377.
Отказ от ответственности: Эта информация о продукте предназначена для использования-в-бизнесе (B2B) квалифицированными исследовательскими специалистами и учреждениями. Содержащиеся здесь утверждения основаны на современной научной литературе и документации поставщиков и предназначены только для информационных целей.Этот продукт предназначен только для исследовательского использования. Не для потребления человеком, диагностического использования или терапевтического применения.Покупатель несет исключительную ответственность за обеспечение соблюдения всех применимых местных, национальных и международных правил использования в исследовательских целях. Технические характеристики могут быть изменены без предварительного уведомления; всегда запрашивайте последний сертификат анализа перед размещением заказа.
горячая этикетка : Порошок пиколината ванадия, Китай, поставщики, производители, завод, оптовая торговля, купить, цена, оптом, чистый, натуральный, высокое качество, в наличии, продажа
