Что такое артесунат?
Артесунат(произносится как ар-TEE-sue-nate) — лекарство, получаемое из растения под названием полынь сладкая (Полынь однолетняя). Он принадлежит к группе препаратов, называемых производными артемизинина, и является одним из самых мощных имеющихся у нас средств против малярии - — заболевания, вызываемого крошечным паразитом, который распространяется через укусы комаров.
Ученые создали артесунат, который лучше оригинального артемизинина. В отличие от артемизинина, который тяжело усваивается организмом, артесунат легко растворяется в воде. Это означает, что врачи могут делать ему инъекцию непосредственно в вену (ВВ) или мышцу (ВМ), что ускоряет его действие -, а это именно то, что вам нужно, когда кто-то серьезно болен малярией.
Как только артесунат попадает в организм, он быстро превращается в свою активную форму, называемую дигидроартемизинин (ДГК). Затем DHA приступает к уничтожению малярийных паразитов внутри ваших эритроцитов.
Для чего используется артесунат?
У Артесуната есть одна основная работа, которая каждый день спасает жизни:лечение тяжелой малярии.
Тяжелая форма малярии возникает, когда малярийный паразит вызывает серьезные проблемы в организме, такие как органная недостаточность, кома или затрудненное дыхание. Это заболевание ежегодно убивает сотни тысяч людей, особенно маленьких детей в Африке и других тропических регионах. Но артесунат изменил ситуацию.
В крупном исследовании под названием SEAQUAMAT артесунат сравнивали со старым препаратом хинином. Результаты были поразительными: артесунат снизил риск смерти от тяжелой малярии примерно на35%по сравнению с хинином. Вот почему Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) теперь рекомендует инъекционный артесунат в качествелечение первой- линии тяжелой малярииу взрослых, детей, младенцев и беременных женщин во всех триместрах.
Но применение артесуната не ограничивается малярией. Ученые обнаружили, что артесунат может обладать и другими интересными свойствами. Исследования показали, что артесунат проявляет активность против определенных типов раковых клеток, некоторых вирусов и даже оказывает противодиабетическое действие. Однако они все еще находятся на стадии исследования. - артесунат еще не одобрен для лечения этих состояний. Его основной задачей остается борьба с малярией.
Артесунат доступен в нескольких формах: внутривенная (ВВ) инъекция в тяжелых случаях, внутримышечная (ВМ) инъекция, когда внутривенный доступ затруднен, пероральные таблетки для последующего-лечения и даже ректальные суппозитории для экстренного применения до того, как пациент сможет добраться до больницы.
Как действует артесунат?
Чтобы понять, как действует артесунат, нужно немного знать о малярийном паразите. Паразит живет внутри ваших эритроцитов и питается гемоглобином — белком, переносящим кислород. Гемоглобин содержит железо, а внутри этого железа находится так называемый гем.
Когда артесунат попадает в эритроциты, зараженные малярийным паразитом, он встречает этот гем. Они реагируют вместе, создавая крошечные частицы, называемыесвободные радикалы. Думайте о свободных радикалах как о крошечных взрывах -, они повреждают паразита изнутри, разрывая его на части и очень быстро убивая.
Артесунат действует намного быстрее, чем старые лекарства от малярии. Фактически, в течение первых 24 часов лечения артесунат может удалить более 90% паразитов из вашей крови.
Еще одним преимуществом артесуната является то, что он убивает паразитов на этапе их жизненного цикла, когда они размножаются внутри ваших эритроцитов. Вот почему артесунат действует так быстро и почему он так эффективно спасает жизни в тяжелых случаях малярии.
Сколько доз артесуната дают?
- Тяжелая малярия (инъекционная):2,4 мг/кг через 0, 12 и 24 часа, затем один раз в день.
- Легкая форма малярии (таблетки):Часть трехдневного курса ACT (один или два раза в день).
- Экстренная ректальная помощь:Разовая доза (в зависимости от возраста) до поступления в больницу.
В чем разница между Артеметером и Артесунатом?
Артеметер и артесунат — двоюродные братья -, оба происходят из одного и того же растения и являются производными артемизинина. Но они не одинаковы, и различия имеют значение.
Химическая разница
- Основное различие заключается в том, как они сделаны. Артесунат-растворим в воде, то есть легко растворяется в воде. Артеметер жиро-растворим, то есть он лучше растворяется в маслах и жирах.
- Это может показаться мелочью, но это имеет большие последствия для лечения.
Скорость действия
- Поскольку артесунат-растворим в воде, врачи могут вводить его непосредственно в вену (в/в). В результате препарат мгновенно попадает в кровоток, что очень быстро приводит к очень высокому уровню препарата в организме.
- Артеметер, с другой стороны, обычно вводится внутримышечно (в/м) - в мышцу. Это означает, что препарат всасывается медленнее.
Эффективность при тяжелой малярии
- Исследования показали, чтоинъекционный артесунат лучше артеметера для лечения тяжелой малярии. Исследование, сравнивающее эти два препарата, показало, что артесунат быстрее уничтожает паразитов. Фактически, одно исследование показало, что шансы на снижение количества паразитов на 90% за 24 часа были примерно в пять раз выше при использовании артесуната по сравнению с артеметером.
- ВОЗ рекомендует артесунат в качестве препарата первого выбора при тяжелой форме малярии. Артеметер все еще используется в некоторых случаях, но в основном тогда, когда артесунат недоступен.
Формы и доступность
- Артесунат: внутривенные инъекции, внутримышечные инъекции, таблетки для перорального применения, ректальные суппозитории.
- Артеметер: внутримышечные инъекции, пероральные таблетки (обычно в сочетании с люмефантрином, например коартемом).
Итог
Если у пациента тяжелая форма малярии, лучшим выбором будет артесунат. Он работает быстрее и, как было доказано, спасает больше жизней. Если артесунат недоступен, артеметер все равно намного лучше, чем старый препарат хинин. Но при возможности врачи в тяжелых случаях выбирают артесунат.
При неосложненной малярии и артесунат, и артеметер используются в комбинированной терапии - артесунат с амодиахином или пиронаридином и артеметер с люмефантрином (коартем). Оба эффективны при более легкой форме малярии.
Побочные эффекты артесуната
Артесунат в целом очень безопасен, особенно если учесть, что он спасает жизни в опасных ситуациях. Большинство побочных эффектов легкие и проходят самостоятельно.
Распространенные побочные эффекты
- Тошнота и рвота- У некоторых людей болит живот. Это чаще встречается при пероральном приеме артесуната.
- Головокружение или головная боль
- Боль в животе
- Усталость и слабость
Влияние на клетки крови
Наиболее распространенной лабораторной находкой при применении артесуната является легкое временное снижениеретикулоциты- это молодые эритроциты. Организм обычно быстро заменяет их после окончания лечения.
Некоторые исследования также отметили небольшое снижение гемоглобина (белка в эритроцитах, переносящего кислород). Обычно это несерьезно и проходит само.
Серьезные побочные эффекты (редко)
Артесунат редко может вызывать состояние, называемоепост-отсроченный гемолиз после артесуната (PADH). Это когда эритроциты разрушаются слишком быстро, что происходит примерно через 1–4 недели после лечения. Это чаще встречается у людей, у которых в крови очень большое количество паразитов. Врачи наблюдают за пациентами на предмет признаков анемии после лечения.
Аллергические реакции
Аллергические реакции на артесунат встречаются редко, но возможны. Признаки включают сыпь, зуд, отек или затрудненное дыхание. Если это произойдет, немедленно обратитесь за медицинской помощью.
Безопасность в особых группах населения
- Беременность: Инъекционный артесунат безопасен и рекомендуется при тяжелой форме малярии во всех триместрах. Выгода от спасения жизни матери намного перевешивает любой потенциальный риск.
- Дети: Артесунат безопасен и эффективен для детей. Детские дозы рассчитываются в зависимости от массы тела.
- Заболевания печени или почек: Артесунат по-прежнему можно использовать, но врачи могут контролировать вас более внимательно.
Итог по безопасности
Артесунат использовался у миллионов пациентов во всем мире. При правильном использовании при малярии его польза огромна -, он спасает жизни. Большинство людей переносят его очень хорошо, а серьезные побочные эффекты встречаются редко.
Кому не следует принимать артесунат?
Очень немногие люди не могут принимать артесунат. Однако есть несколько важных исключений.
Люди с известной аллергией
Если у вас когда-либо была тяжелая аллергическая реакция на артесунат или любой другой препарат артемизинина (например, артеметер или дигидроартемизинин), вам не следует принимать артесунат.
Первый триместр беременности (при неосложненной малярии)
Длянесложныймалярии в первом триместре ВОЗ рекомендует с осторожностью применять артесунат. Хотя инъекционный артесунат все еще используется при тяжелой форме малярии во время беременности, в более легких случаях врачи могут рассмотреть альтернативные методы лечения.
Люди, принимающие определенные лекарства
Артесунат может взаимодействовать с некоторыми лекарствами. Всегда сообщайте своему врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете, включая лекарства, отпускаемые без рецепта, и пищевые добавки.
Когда артесунат все еще используется, несмотря на опасения?
Длятяжелая малярия, почти никому действительно «не разрешено» принимать артесунат. Тяжелая форма малярии — это чрезвычайная ситуация,-опасная для жизни. ВОЗ рекомендует артесунат при тяжелой форме малярии всем группам пациентов, включая беременных женщин во всех триместрах беременности, младенцев, детей раннего возраста и пожилых людей. Когда альтернативой является смерть, артесунат почти всегда является правильным выбором.
Заключение
Артесунатдействительно является одним из самых важных лекарств нашего времени. Он изменил методы лечения тяжелой малярии, снизив уровень смертности более чем на одну-треть по сравнению с более старыми лекарствами. Он действует быстро, безопасен практически для всех и может вводиться различными способами - внутривенно, внутримышечно, перорально и даже ректально -, что делает его полезным в больницах, клиниках и даже отдаленных деревнях.
Наука очевидна: артесунат спасает жизни. ВОЗ рекомендует его в качестве средства-первой линии лечения тяжелой малярии во всем мире. А для исследователей и производителей высококачественный порошок артесуната-является основой для создания-спасительных лекарств, которые ежегодно поступают миллионам людей.
Независимо от того, являетесь ли вы медицинским работником, лечащим пациента с тяжелой малярией, исследователем, изучающим новые способы применения этого замечательного соединения, или производителем основных лекарств, артесунат — это препарат, которому можно доверять.
Ссылки
Эта статья предназначена только для информационных целей и не представляет собой медицинскую консультацию. Малярия требует неотложной медицинской помощи. Всегда немедленно обращайтесь за медицинской помощью, если вы подозреваете малярию, и никогда не-лечите самостоятельно артесунатом без рецепта врача.