Введение
Тетрандринприродный бисбензилизохинолиновый алкалоид, выделенный из корняСтефания тетрандра(также известное как Хан Фан Цзи), растение, широко упоминаемое в Китайской фармакопее из-за его традиционного применения в качестве болеутоляющего, мочегонного и антигипертензивного средства.[1][4]. Впервые обнаруженное в 1928 году, это биологически активное соединение с тех пор стало предметом обширных фармакологических исследований из-за его многогранного терапевтического потенциала.[4].
Являясь хорошо-блокатором кальциевых каналов, тетрандрин проявляет широкий спектр биологической активности, включая противо-воспалительное, иммуносупрессивное, анти-фиброзное и противо-опухолевое действие.[1][2][4]. Он был исследован в клинических условиях при различных состояниях, от силикоза и гипертонии до рака легких, продемонстрировав многообещающую эффективность без значительной токсичности.[4]. Наш тетрандрин высокой-чистоты предлагается в качестве реагента исследовательского-класса для передовых фармакологических и биомедицинских исследований.
Физические и химические параметры
| Параметр | Спецификация/значение | Примечания/Справочник |
|---|---|---|
| Физическое состояние | Твердый | Кристаллический порошок |
| Цвет | От белого до почти-белого; белый-желтый | |
| Чистота (ВЭЖХ) | Больше или равно 98,0% | |
| Точка плавления | 217,5 – 223 градуса | Литература варьируется |
| Молекулярная формула | C₃₈H₄₂N₂O₆ | |
| Молекулярный вес | 622,75 – 622,76 г/моль | |
| Оптическое вращение | Конкретные данные о ротации доступны по запросу. | |
| Растворимость | Растворим в органических растворителях; свяжитесь с технической командой для получения конкретных данных о растворимости | |
| УФ-поглощение (MeOH) | λмакс 214 нм (4,78), 283 нм (3,91) | |
| ИК (КБр) | 1608, 1585, 1505, 1273, 1235, 1213, 1135, 1128, 1113, 1070, 1028, 845 см⁻¹ | |
| Условия хранения | 2-8 градусов, защищен от света | |
| Ключ ИнЧИ | WVTKBKWTSCPRNU-KYJUHHDHSA-N |
Механизм действия
Тетрандрин оказывает свое разнообразное фармакологическое действие посредством множества взаимосвязанных молекулярных механизмов, играя рольблокатор кальциевых каналовявляется наиболее широко охарактеризованным.
1. Антагонизм кальциевых каналов[1][4]
- Блокирует потенциал-зависимые кальциевые каналы (тип L-, тип T-, тип N-) в клетках сосудов, сердца и надпочечников.
- Тормозит сокращение сосудов, вызывая вазодилатацию и антигипертензивный эффект.
- Способствует антиаритмическим свойствам за счет ингибирования сердечных кальциевых каналов.
2. Противо-воспалительные и иммунодепрессивные действия.[1][4]
- Ингибирует высвобождение оксида азота (NO) и экспрессию iNOS.
- Модулирует выработку воспалительных цитокинов
- Подавляет выработку простагландинов и лейкотриенов.
- В основе эффективности при воспалительных состояниях, таких как ревматоидный артрит и силикоз.
3. Противо-опухолевые механизмы[2][4]
- Индуцирует апоптоз посредством активации каспаз
- Запускает аутофагию и остановку клеточного цикла в раковых клетках
- Подавляет миграцию, инвазию и пролиферацию раковых клеток
- Обращает вспять множественную лекарственную устойчивость путем ингибирования гликопротеина P-.
- Активен в отношении легких, молочной железы, толстой кишки, печени и других моделей рака.
- Проявляет избирательную цитотоксичность (более высокий IC₅₀ в не-нераковых клетках по сравнению с раковыми).[3]
4. Анти-фибротический и органный-защитный эффект.[1][4]
- Ремоделирует гипертрофированную сердечную ткань.
- Ингибирует ангиогенез
- Предотвращает фиброз на моделях силикоза и цирроза печени.
5. Дополнительные мероприятия
- Взаимодействует с -адренергическими и мускариновыми рецепторами.
- Экспонаты противовирусные (Эбола), антибактериальные (М. туберкулез), противогрибковое (К. альбиканс) и противомалярийная активность[4]
Ключевые преимущества и преимущества
- Многоцелевой-фармакологический профиль:Обладает широким спектром биологической активности, включая блокаду кальциевых каналов, противо-воспалительное, иммуносупрессивное, противо-опухолевое, анти-фиброзное и противомикробное действие, что делает его универсальным исследовательским инструментом.[1][2][4].
- Клинически подтвержденная эффективность:Прошел клинические испытания и оказался эффективным против силикоза, гипертонии, воспаления и рака легких без значительной токсичности.[4].
- Хорошо-охарактеризованный механизм действия:Обширные исследования выявили его молекулярные взаимодействия с кальциевыми каналами, рецепторами и сигнальными путями, обеспечив прочную основу для дальнейших исследований.[1][4].
- Селективная цитотоксичность:Демонстрирует значительно более высокие значения IC₅₀ для не-раковых клеток по сравнению с линиями раковых клеток, что позволяет предположить потенциал химиопрофилактического агента с благоприятной селективностью.[3].
- Широкая исследовательская применимость:Актуально для различных областей исследований, включая онкологию, сердечно-сосудистую фармакологию, иммунологию, инфекционные заболевания и исследования фиброза.[2][4].
- Высокая чистота и консистенция:Предлагается с чистотой выше или равной 98,0% с полными аналитическими данными, обеспечивающими воспроизводимые результаты экспериментов.
Основные приложения
| Область исследований | Примеры применения | Механизм/Обоснование |
|---|---|---|
| Онкологические исследования | Рак легких, рак молочной железы, рак толстой кишки, рак простаты, исследования рака печени; химиопрофилактические исследования; исследования по обращению множественной лекарственной устойчивости | Вызывает апоптоз, аутофагию и остановку клеточного цикла; ингибирует пролиферацию, миграцию и инвазию[2][3] |
| Сердечно-сосудистая фармакология | Модели гипертонии; антиаритмические исследования; исследование функции сосудов | Блокада кальциевых каналов; расширение сосудов; ингибирование кальциевых каналов L- и T- типов[1] |
| Воспаление и иммунология | модели ревматоидного артрита; исследования воспалительных заболеваний; исследования регуляции цитокинов | Ингибирует выработку NO; модулирует выработку простагландинов/лейкотриенов; противо-противовоспалительный цитокиновый эффект[1][4] |
| Исследования фиброза | Модели силикоза; исследования цирроза печени; исследование легочного фиброза | Анти-фиброгенное действие; эффекты ремоделирования тканей; ингибирование ангиогенеза[1][4] |
| Исследования инфекционных заболеваний | исследования вируса Эбола; исследования туберкулеза; модели малярии и кандидоза | Прямая противомикробная/противовирусная активность; модуляция путей клетки-хозяина[4] |
| Неврологические исследования | Исследование кальциевых каналов в нейрональных клетках; модели нейродегенеративных заболеваний | блокада кальциевых каналов N-типа; модуляция передачи сигналов нейронального кальция[1] |
| Фармакокинетические исследования | Исследование распределения, метаболизма и биодоступности лекарств; разработка рецептуры | Оценка связывания с белками плазмы (несвязанная фракция 2-5%); перегородка эритроцитов; лизосомальный захват |
FAQ: Часто задаваемые вопросы
Вопрос: Безопасен ли Тетрандрин для использования человеком?
Ответ: Тетрандрин предназначен только для исследовательских целей и не одобрен для употребления человеком в качестве лекарства или добавки. В условиях клинических исследований он был протестирован и признан эффективным против силикоза, гипертонии, воспаления и рака легких без значительной токсичности. Однако хроническое введение в исследованиях на животных показало возможность развития некроза печени при высоких дозах (LD₅₀ (мыши, внутрибрюшинно) 41,3 мг/кг).
Вопрос: В чем разница между Тетрандрином и Фангхинолином?
Ответ: Оба являются бисбензилизохинолиновыми алкалоидами, обнаруженными в Стефании тетрандре. Тетрандрин и фангхинолин являются структурными аналогами со схожими, но разными фармакологическими профилями. Они демонстрируют различия в фармакокинетических свойствах, включая связывание с белками плазмы и клеточное поглощение.
Действуйте сейчас
Продвигайте свои фармакологические исследования с помощью нашей высокой-чистотыТетрандрин порошок.
Свяжитесь с нашим техническим отделом продаж сегодня, чтобы:
- Запросите образец для оценки вашего исследования и разработки метода.
- Получите конкурентоспособное предложение на исследования и разработки, пилотные-масштабные или оптовые партии.
Получите полную документацию, включая сертификат анализа (CoA) и паспорт безопасности (SDS).
Пожалуйста, свяжитесь с нами по адресуella.zhang@huilinbio-tech.com.
Ссылки
- Кван, CY, и Ачике, FI (2002). Тетрандрин и родственные бис-бензилизохинолиновые алкалоиды лекарственных трав: сердечно-сосудистые эффекты и механизмы действия.Акта Фармакологика Синика, 23(12), 1057-1068.
- Луан Ф., Хэ Х. и Цзэн Н. (2020). Тетрандрин: обзор его противоракового потенциала, клинических условий, фармакокинетики и систем доставки лекарств.Журнал фармации и фармакологии, 72(11), 1491-1512.
- Гиббс, Л. (2013). Тетрандрин: новый химиопрофилактический агент. Ученый UNTHSC.
- Бхагья Н. и Чандрашекар К.Р. (2016). Тетрандрин – Молекула широкой биологической активности.Фитохимия, 125, 5-13.
Отказ от ответственности:Эта информация о продукте предназначена для использования-в-бизнесе (B2B) квалифицированными исследовательскими специалистами и учреждениями. Содержащиеся здесь утверждения основаны на современной научной литературе и документации поставщиков и предназначены только для информационных целей. Этот продукт предназначен только для исследовательского использования. Не для потребления человеком, диагностического использования или терапевтического применения. Покупатель несет исключительную ответственность за обеспечение соблюдения всех применимых местных, национальных и международных правил использования в исследовательских целях. Технические характеристики могут быть изменены без предварительного уведомления; всегда запрашивайте последний сертификат анализа перед размещением заказа.
горячая этикетка : тетрандрин порошок, Китай, поставщики, производители, завод, оптовая продажа, купить, цена, оптом, чистый, натуральный, высокое качество, в наличии, продажа
